A agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos, a Food and Drug Administration (FDA), aprovou o enlicitide, primeiro medicamento em comprimido da classe dos inibidores da PCSK9 para o tratamento do colesterol elevado. A decisão representa um avanço para pacientes que precisam reduzir de forma significativa os níveis de LDL-colesterol, conhecido como "colesterol ruim", já que, até então, essa estratégia terapêutica estava disponível apenas em medicamentos injetáveis.
A nova terapia foi aprovada como complemento à dieta, à prática de atividade física e aos medicamentos já utilizados para controle do colesterol. Ela é indicada para adultos com hipercolesterolemia primária, hipercolesterolemia familiar heterozigótica e para aqueles que ainda não conseguem atingir as metas de LDL mesmo com o uso de estatinas e/ou ezetimiba.
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Como o medicamento age
O enlicitide atua bloqueando a proteína PCSK9, responsável por reduzir a quantidade de receptores de LDL presentes no fígado. Quando essa proteína é inibida, o organismo consegue reciclar mais desses receptores, aumentando a remoção do colesterol da circulação sanguínea e reduzindo seus níveis.
Até agora, esse mecanismo de ação estava restrito aos medicamentos injetáveis, como evolocumabe, alirocumabe e inclisirana — este último atua diminuindo a produção da PCSK9 por meio de RNA de interferência.
Redução de até 59% do colesterol ruim
A aprovação da FDA foi baseada em dois estudos clínicos randomizados que envolveram 3.207 pacientes com hipercolesterolemia em uso da maior dose tolerada de estatinas.
Os resultados mostraram uma redução média de 56% do LDL-colesterol entre pacientes com doença cardiovascular estabelecida ou alto risco cardiovascular. Entre aqueles com hipercolesterolemia familiar heterozigótica, a queda chegou a 59%.
Os estudos também apontaram um perfil de segurança semelhante ao do placebo. Diarreia e tontura foram os efeitos adversos mais frequentemente relatados em um dos ensaios clínicos.
O que muda na prática
Os inibidores da PCSK9 já são considerados uma das terapias mais eficazes para reduzir o colesterol ruim, mas a necessidade de aplicações subcutâneas ainda representa um obstáculo para parte dos pacientes, seja pela logística, necessidade de armazenamento ou resistência ao uso de injeções.
Com a chegada da primeira versão oral, a expectativa é aumentar a adesão ao tratamento, facilitar o acesso à terapia e permitir que mais pacientes consigam alcançar as metas de LDL recomendadas para reduzir o risco cardiovascular.
Apesar da eficácia na redução do colesterol, ainda não há confirmação de que o novo medicamento diminua a ocorrência de infarto, acidente vascular cerebral (AVC) ou mortes por doenças cardiovasculares. Os estudos que avaliam esses desfechos continuam em andamento.
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Segundo o cardiologista Augusto Vilela, a aprovação representa um marco no tratamento das dislipidemias. "Os inibidores da PCSK9 revolucionaram o tratamento do colesterol por proporcionarem reduções muito expressivas do LDL. O surgimento da primeira opção oral tem potencial para aumentar a adesão dos pacientes e facilitar o acesso a uma terapia altamente eficaz. Ainda aguardamos os estudos de desfechos clínicos, mas, sem dúvida, trata-se de um marco na evolução do tratamento das dislipidemias."